你知道嗎，多肽固相合成技術(shù)就似從載體點位開始把分子手牽手鏈接在一起，構(gòu)成一長串肽鏈，可有趣了！下面我們一起學(xué)習了解這方面知識吧。

固相合成與其他技術(shù)分開來的最主要的特征是固相載體，能用于多肽合成的固相載體必須滿足如下要求：1. 必須包含反應(yīng)位點（或反應(yīng)基團），以使肽鏈連在這些位點上，并在以后除去；2. 必須對合成過程中的物理和化學(xué)條件穩(wěn)定；3. 載體必須允許在不斷增長的肽鏈和試劑之間快速的、不受阻礙的接觸；另外，載體必須允許提供足夠的連接點，以使每單位體積的載體給出有用產(chǎn)量的肽，并且必須盡量減少被載體束縛的肽鏈之間的相互作用。

一、固相合成載體介紹

在固相合成載體中，樹脂的材料一般是聚苯乙烯-二乙烯苯，聚苯乙烯-二乙烯苯交聯(lián)樹脂是多肽合成中最早、最常用的固相載體。粒徑為75-150μm，交聯(lián)度為1-2%，目前所使用的交聯(lián)度大部分為1%，因為在這樣的交聯(lián)度下，在DMF、DCM中，樹脂有著良好的溶脹特性，自身在立體上形成了一個空間網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，在樹脂組織結(jié)構(gòu)中反應(yīng)物分子可以自由自在的移動。

二、多肽固相合成技術(shù)

 

多肽合成過程示意圖

多肽合成是一個重復(fù)添加氨基酸的過程，固相合成順序一般從C端（羧基端）向 N端（氨基端）合成。

固相合成法，大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。為了防止副反應(yīng)的發(fā)生，參加反應(yīng)的氨基酸的側(cè)鏈都是保護的。羧基端是游離的，并且在反應(yīng)之前必須活化。

固相合成方法有兩種，即Fmoc和Boc。由于Fmoc比Boc存在很多優(yōu)勢，現(xiàn)在大多采用Fmoc法合成。

具體合成由下列幾個循環(huán)組成：

1. 去保護：Fmoc保護的柱子和單體必須用一種堿性溶劑（piperidine）去除氨基的保護基團。

2. 激活和交聯(lián)：下一個氨基酸的羧基被一種活化劑所活化?；罨膯误w與游離的氨基反應(yīng)交聯(lián)，形成肽鍵。在此步驟使用過量試劑使反應(yīng)完成。循環(huán)一二步反應(yīng)反復(fù)循環(huán)直到合成完成。

3. 洗脫和脫保護：多肽從柱上洗脫下來，其保護基團被一種脫保護劑（TFA） 洗脫和脫保護。

三、多肽展會

11月8日-10日，爭光的新款多肽固相合成載體產(chǎn)品亮相在海南召開的第九屆多膚藥物研發(fā)及規(guī)?；a(chǎn)前沿技術(shù)交流會?，F(xiàn)場眾多客戶在爭光展臺前參觀交流、咨詢固相合成技術(shù)，展出的產(chǎn)品廣受關(guān)注。

爭光擁有經(jīng)驗豐富的生物醫(yī)藥樹脂研發(fā)團隊，具備多肽固相合成技術(shù)，緊跟多肽藥物發(fā)展方向，圍繞這些藥物的分離純化解決方案開展了針對性研發(fā)。已有多款多肽固相合成載體產(chǎn)品，能為客戶提供預(yù)接氨基酸固相合成載體。

公司相關(guān)技術(shù)和產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于多肽、蛋白質(zhì)合成領(lǐng)域，可應(yīng)用于艾塞那肽和利拉魯肽的合成，這將進一步提升了爭光的技術(shù)創(chuàng)新優(yōu)勢，為深耕生物醫(yī)藥領(lǐng)域奠定堅實基礎(chǔ)。